Mysimba bij obesitas: werking en bijwerkingen

Mysimba bij obesitas is een receptplichtig geneesmiddel dat naltrexon en bupropion combineert om eetlust en voedselbeloning te verminderen. Het is goedgekeurd door de Europese Commissie als aanvulling op dieet en beweging bij volwassenen met een BMI van 30 of hoger, of vanaf 27 met gewichtsgerelateerde aandoeningen. Mysimba werkt op twee hersensystemen tegelijk en wordt altijd ingezet als onderdeel van een breder begeleidingsprogramma. In dit artikel leest u hoe het middel werkt, voor wie het geschikt is, welke bijwerkingen bekend zijn en wat u moet weten over veiligheid en controle.

Wat is Mysimba en waarvoor wordt het gebruikt bij obesitas?

Mysimba is een centraal goedgekeurd combinatiemiddel van naltrexon en bupropion, bedoeld als aanvulling op dieet en beweging bij obesitas (BMI 30 of hoger) of overgewicht met gewichtsgerelateerde aandoeningen.

Mysimba is een receptplichtig geneesmiddel dat in Nederland is toegelaten als aanvulling op een caloriearm dieet en meer lichaamsbeweging bij volwassenen met obesitas of overgewicht met gewichtsgerelateerde aandoeningen.^[1][2] Het bevat twee werkzame stoffen: naltrexon en bupropion, beide al langer bekend uit andere toepassingen in de geneeskunde. De Europese Commissie heeft Mysimba centraal goedgekeurd op basis van een positief advies van het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA).^[1][3] De volledige productinformatie (SmPC en bijsluiter) is beschikbaar via de CBG-geneesmiddeleninformatiebank en via het EMA EPAR voor Mysimba.

Mysimba is uitsluitend bedoeld als onderdeel van een breder behandelprogramma. Dat programma omvat begeleiding bij voeding, beweging en gedragsverandering. Het middel is niet bedoeld als zelfstandige therapie en vervangt geen gezonde leefstijl.

De toegelaten doelgroep bestaat uit:

• Volwassenen met een body-mass-index (BMI) van 30 kg/m² of hoger (obesitas)

• Volwassenen met een BMI van 27 kg/m² of hoger (overgewicht) in combinatie met ten minste één gewichtsgerelateerde aandoening, zoals diabetes type 2, verhoogde bloeddruk of een verstoord vetprofiel^[2][8]

In Nederland worden gewichtsbeheersende geneesmiddelen doorgaans niet vergoed vanuit de basisverzekering; de kosten zijn in de meeste gevallen voor eigen rekening van de patiënt. Het eigen risico geldt alleen voor vergoede zorg en is hier dus doorgaans niet van toepassing. De actuele vergoedingsstatus is te raadplegen via het Geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS) van Zorginstituut Nederland.

Hoe werkt Mysimba in het lichaam?

Mysimba remt de eetlust door naltrexon en bupropion samen te laten inwerken op POMC-neuronen in de hypothalamus, waarbij bupropion deze neuronen activeert en naltrexon de remmende terugkoppeling blokkeert.

Mysimba vermindert de eetlust en het verlangen naar voedsel door gelijktijdig in te grijpen op twee verschillende systemen in de hersenen die betrokken zijn bij honger en beloning. Naltrexon is een opioidantagonist: het blokkeert opioidreceptoren in de hersenen en remt daarmee de beloningssignalen die normaal gesproken het eetgedrag aansturen.^[2][8] Bupropion is een dopamine- en noradrenalineheropnameremmer die oorspronkelijk is ontwikkeld als antidepressivum en als hulpmiddel bij stoppen met roken; het stimuleert neuronen in de hypothalamus die een rol spelen bij energieregulatie.^[2][8]

De combinatie van beide stoffen werkt op de zogenoemde pro-opiomelanocortine (POMC)-neuronen in de hypothalamus. Bupropion activeert deze neuronen, waardoor signalen worden afgegeven die de eetlust onderdrukken. Naltrexon blokkeert tegelijkertijd een terugkoppelingsmechanisme dat normaal de activiteit van deze neuronen zou afremmen. Door beide mechanismen samen te combineren, is het netto effect op verzadiging en eetlustremming groter dan bij elk van de stoffen afzonderlijk.

Mysimba wordt ingenomen als tablet met vertraagde afgifte. Volgens de SmPC moeten de tabletten met voedsel worden ingenomen; hoge-vetmaaltijden dienen te worden vermeden, omdat deze de blootstelling aan de werkzame stoffen verhogen en de kans op bijwerkingen, waaronder insulten, kunnen vergroten.^[2][4] De dosering wordt geleidelijk opgebouwd over vier weken om de kans op bijwerkingen te beperken:

• Week 1: één tablet (8 mg naltrexon / 90 mg bupropion) 's ochtends

• Week 2: één tablet 's ochtends en één 's avonds

• Week 3: twee tabletten 's ochtends en één 's avonds

• Week 4 en verder: twee tabletten 's ochtends en twee 's avonds (onderhoudsdosering)

De tabletten mogen niet worden gebroken, gekauwd of geplet, omdat dit de vertraagde afgifte verstoort.

Bupropion is een sterke remmer van het enzym CYP2D6 en wordt zelf gemetaboliseerd via CYP2B6.^[2][8] Remmers van CYP2B6 (zoals ticlopidine en clopidogrel) kunnen de blootstelling aan bupropion verhogen; inductoren van CYP2B6 (zoals carbamazepine, fenytoïne en rifampicine) kunnen de spiegels verlagen. Deze interacties zijn klinisch relevant en worden nader besproken in de sectie over bijwerkingen en risico's.

Kom ik in aanmerking voor Mysimba en wie schrijft het voor?

Een arts bepaalt of u in aanmerking komt; absolute contra-indicaties zijn onder andere ongecontroleerde hypertensie, epilepsie, MAO-remmergebruik en zwangerschap.

Of iemand in aanmerking komt voor Mysimba wordt bepaald door een arts, op basis van de individuele medische situatie en de criteria uit de productinformatie. In Nederland kan de eigen huisarts een eerste beoordeling doen; behandeling vindt vaak plaats in samenwerking met een internist, diëtist of gespecialiseerde obesitaskliniek.

Er zijn meerdere situaties waarin Mysimba niet mag worden gebruikt (absolute contra-indicaties volgens de SmPC, rubriek 4.3):

• Ongecontroleerde hoge bloeddruk

• Huidige of vroegere epilepsie of andere aandoeningen die de aanvalsdrempel verlagen

• Gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), gelijktijdig of binnen de afgelopen veertien dagen

• Eindstadium nierfalen (ESRF)

• Ernstige leverinsufficiëntie

• Zwangerschap of borstvoeding

• Gelijktijdig gebruik van andere bupropionbevattende middelen of opiaten en opioidagonisten

• Abrupte onthouding van alcohol, benzodiazepinen, barbituraten of anti-epileptica

• Huidige of vroegere diagnose van anorexia nervosa of boulimia nervosa

• Overgevoeligheid voor de werkzame stoffen of voor een van de hulpstoffen

Bij minder ernstige nierfunctiestoornissen (niet zijnde eindstadium nierfalen) gelden dosisbeperkingen en extra voorzichtigheid; de arts beoordeelt dit individueel aan de hand van de SmPC.

Bipolaire stoornis en andere ernstige psychiatrische aandoeningen zijn geen absolute contra-indicatie, maar vereisen wel bijzondere voorzichtigheid. De SmPC vermeldt dit als een belangrijke waarschuwing: bij patiënten met een psychiatrische voorgeschiedenis dient de arts de risico's zorgvuldig af te wegen en de patiënt nauwlettend te volgen.

Gebruik bij patiënten ouder dan 75 jaar wordt doorgaans niet aanbevolen; bij oudere patiënten in het algemeen is extra voorzichtigheid geboden (SmPC).

Daarnaast geldt dat de behandeling na 16 weken (waarvan ten minste 12 weken op de onderhoudsdosering) moet worden geëvalueerd. Als een patiënt in die periode niet ten minste vijf procent van het begingewicht heeft verloren, adviseert de SmPC de behandeling te staken, omdat verdere behandeling dan waarschijnlijk geen klinisch relevant voordeel biedt.

Mysimba is een receptplichtig geneesmiddel en mag in Nederland uitsluitend worden verstrekt op recept van een bevoegde arts. Online aanbieders van geneesmiddelen aan Nederlandse consumenten moeten geregistreerd zijn bij het CIBG; het register is openbaar raadpleegbaar via aanbiedersmedicijnen.nl. Zelfmedicatie of aankoop zonder recept is niet toegestaan en brengt gezondheidsrisico's met zich mee.

Welke bijwerkingen en risico's zijn bekend bij gebruik van Mysimba?

De meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, hoofdpijn en slapeloosheid; belangrijke risico's zijn bloeddrukstijging, verlaagde aanvalsdrempel en psychiatrische effecten zoals stemmingsveranderingen.

De meest voorkomende bijwerkingen van Mysimba zijn misselijkheid, braken, obstipatie, hoofdpijn, duizeligheid, slapeloosheid en droge mond; deze treden vooral op aan het begin van de behandeling en nemen bij veel patiënten af naarmate het lichaam aan het middel went. Misselijkheid is de meest gerapporteerde bijwerking en is een van de redenen waarom de dosering geleidelijk wordt opgebouwd.

Belangrijke veiligheidsaandachtspunten uit de SmPC zijn:

• Bloeddruk en hartslag: Mysimba kan de bloeddruk en hartslag verhogen. Regelmatige controle is noodzakelijk, zeker bij patiënten met een al verhoogde bloeddruk.

• Psychiatrische effecten: Er zijn meldingen van stemmingsveranderingen, angst, prikkelbaarheid, slaapstoornissen en, in zeldzame gevallen, suïcidale gedachten. Patiënten en naasten moeten alert zijn op veranderingen in stemming of gedrag.

• Aanvallen (convulsies): Bupropion verlaagt de aanvalsdrempel. Het risico is dosisafhankelijk en hoger bij mensen met predisponerende factoren. Het vermijden van hoge-vetmaaltijden bij inname is mede om dit risico te beperken.

• Interacties: Mysimba heeft klinisch relevante wisselwerkingen met onder andere opiaten, bepaalde antidepressiva, antipsychotica en geneesmiddelen die via CYP2D6 worden gemetaboliseerd (bupropion is een sterke CYP2D6-remmer). Daarnaast beïnvloeden CYP2B6-remmers (zoals ticlopidine en clopidogrel) en CYP2B6-inductoren (zoals carbamazepine, fenytoïne en rifampicine) de spiegels van bupropion. Dopaminerge middelen zoals levodopa en amantadine kunnen de kans op bijwerkingen verhogen. Een volledige medicatiebeoordeling door de arts of apotheker is essentieel.

• Opioïde pijnstillers: Doordat naltrexon opioidreceptoren blokkeert, kunnen opioïde pijnstillers tijdens gebruik van Mysimba onvoldoende werken.^[5][2] De SmPC adviseert patiënten om alle zorgverleners te informeren dat zij Mysimba gebruiken, zodat bij acute pijnbehandeling rekening gehouden kan worden met dit effect.

Patiënten die bijwerkingen ervaren, kunnen deze melden bij Bijwerkingencentrum Lareb, het Nederlandse centrum voor geneesmiddelenbewaking.

Bij ernstige klachten zoals pijn op de borst, plotselinge sterke hoofdpijn, bewustzijnsverlies of een epileptische aanval moet direct 112 worden gebeld. Voor dringende vragen buiten kantooruren is de huisartsenpost het juiste aanspreekpunt. Voor niet-spoedeisende vragen over bijwerkingen of de behandeling is de eigen huisarts de aangewezen persoon.

Frequently Asked Questions